海藻糖是天然雙糖中zui穩(wěn)定的一類。由于不具有還原性，對(duì)熱和酸堿都具有非常好的穩(wěn)定性。在與氨基酸、蛋白質(zhì)共存時(shí)，即使加熱也不會(huì)發(fā)生美拉德反應(yīng)，可用于多種場景。本期小編來講一下海藻糖在生物藥中的應(yīng)用吧~

百因止

百特出品的百因止于2003年shou次面世，是全球首ge全長鏈基因（完整因子VIII）重組人凝血因子VIII產(chǎn)品。該產(chǎn)品作為第三代重組因子產(chǎn)品，未經(jīng)任何血基添加劑處理且在整個(gè)生產(chǎn)過程中不添加任何血液成分，從而消除了血源gan染的潛在風(fēng)險(xiǎn)。其適用于血漿凝血因子VIII缺乏的甲型血友病zhi療，在糾正或預(yù)防出血、急診或手術(shù)中起到暫時(shí)代替缺失的凝血因子的作用。

該產(chǎn)品2013年在中國上市，為國內(nèi)甲型血友病患者提供了一種安全和先進(jìn)的用于控制和預(yù)防出血事件的選擇，改變了國內(nèi)患者無藥可醫(yī)的尷尬狀況，彌補(bǔ)了該領(lǐng)域的空白。

作為一款生物凍干制劑，百因止使用了海藻糖、甘露醇等輔料作為保護(hù)劑、賦形劑

安維汀

安維汀是由羅氏開發(fā)的抗血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）的人源化單克隆抗體貝伐珠單抗注射液，于2004年2月26日和2005年1月12日相繼獲得FDA及EMA的批準(zhǔn)。 2010年2月26日，貝伐珠單抗進(jìn)入中國市場。

貝伐珠單抗是一種人源化IgG1型單克隆抗體，能與血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)特異性結(jié)合，從而阻斷VEGF與其在內(nèi)皮細(xì)胞表面的受體結(jié)合，以yi制腫liu血管生成。該藥有“wan能的安維汀”之稱，因其獲批了包括轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸ai、卵巢ai、乳腺ai等七個(gè)適應(yīng)癥，進(jìn)行過多達(dá)上千個(gè)臨床研究，而不像大多數(shù)靶向藥物就一個(gè)適應(yīng)癥。這樣作用于腫liu細(xì)胞微環(huán)境而非ai細(xì)胞的“斷糧”策略開辟了一種新的zhi療模式，也造就了安維汀超過70億美元的銷售神話。2016年中國銷售額達(dá)7000萬美元，是當(dāng)年國內(nèi)第四大暢銷的抗腫liu藥物。

單抗神藥的關(guān)鍵在于保持并穩(wěn)定API的活性，這里海藻糖在對(duì)貝伐珠單抗的穩(wěn)定、保護(hù)及延長產(chǎn)品貯存時(shí)間等方面發(fā)揮了重要作用。

阿達(dá)木單抗修美樂

阿達(dá)木單抗修美樂是美國艾伯維的明星產(chǎn)品，從2012年到2017年連續(xù)蟬聯(lián)全球zui暢銷藥物。2017年全球銷售收入總計(jì)達(dá)184.27億美元。不過，因價(jià)格不親民等原因，修美樂在2010年進(jìn)入中國市場后表現(xiàn)比較慘淡，2016年在中國的總收入為3100萬美元，不到全球市場的0.01％。即使中國市場表現(xiàn)疲軟，它依然可謂是國內(nèi)zui火的重量級(jí)生物藥仿制項(xiàng)目。

修美樂于2002年12月31日獲FDA批準(zhǔn)，并于2003年9月8日獲EMA批準(zhǔn)，是全球首ge獲批上市的全人源抗腫liu壞死因子（TNF）單克隆抗體，用于zhi療腫liu壞死因子相關(guān)的免疫性疾病，適應(yīng)癥包括強(qiáng)直性脊柱炎、克羅恩病 、銀屑病 、幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎等。

神藥的開發(fā)不得不考慮如何保證API阿達(dá)木單抗在注射液中的穩(wěn)定性以及活性，chu方中的海藻糖就擔(dān)當(dāng)了這一重要角色。

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