艾偉拓已通過ISO9001:2015質(zhì)量體系認(rèn)證
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MPEG2000-DSPE是具有一定引濕性的白色粉末狀固體,在低級(jí)醇、酮、及氯仿中易溶,水中溶解度約(3-4)g/100ml。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長,進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大,因此,載藥量也高于表面活性劑。另外,通過加入適量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡單,而且已證實(shí),具有一定的靶向作用,易聚集于實(shí)體瘤。
復(fù)制成功
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